Des études in vitro montrent que l’aboutissement de recherches sur cette nouvelle classe thérapeutique a permis la création d’une molécule aux propriétés inhibitrices puissantes de la réplication du VIH1 (inhibitions de l’ICa à différents niveaux) associées à un profil pharmacocinétique intéressant car dotée d’une bonne stabilité métabolique et d’une demi-vie prolongée chez l’animal (7 à 19h) avec des concentrations > à 10 fois son EC95 pendant plus de 10 semaines.
La GS-CA1, car c’est ainsi qu’elle s’appelle, apparaît donc comme la référence actuelle de cette nouvelle classe avec une activité au niveau picomolaire (donc supérieure à tous les ARVs actuellement disponibles), capables de bloquer plusieurs étapes du cycle du VIHVIH Virus de l’immunodéficience humaine. En anglais : HIV (Human Immunodeficiency Virus). Isolé en 1983 à l’institut pasteur de paris; découverte récemment (2008) récompensée par le prix Nobel de médecine décerné à Luc montagnier et à Françoise Barré-Sinoussi. active sur la plupart des sous-types du VIH ainsi que des variant résistants aux autres ARVs.
Certes, les données présentées étaient in vitro et chez l’animal, mais on peut se réjouir d’inaugurer une classe thérapeutique originale avec cette molécule très prometteuse. Sa puissance antirétrovirale, sa stabilité métabolique et ses propriétés de libération lente à partir de sont point d’injection, conduisent tout naturellement à envisager un développement pour une molécule à durée d’action prolongée, donc dans l’air du temps de l’évolution proche de nos possibilités thérapeutiques.
Bibliographie
Tse WC et al, Abstract 38
Le e-journal de Edimark, en direct de Seattle, pour la CROICROI «Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections», la Conférence sur les rétrovirus et les infections opportunistes annuelle où sont présentés les dernières et plus importantes décision scientifiques dans le champs de la recherche sur le VIH. 2017, avec Gilles Pialoux, rédacteur en chef de Vih.org.