Des études in vitro montrent que l’aboutissement de recherches sur cette nouvelle classe thérapeutique a permis la création d’une molécule aux propriétés inhibitrices puissantes de la réplication du VIH1 (inhibitions de l’ICa à différents niveaux) associées à un profil pharmacocinétique intéressant car dotée d’une bonne stabilité métabolique et d’une demi-vie prolongée chez l’animal (7 à 19h) avec des concentrations > à 10 fois son EC95 pendant plus de 10 semaines.

La GS-CA1, car c’est ainsi qu’elle s’appelle, apparaît donc comme la référence actuelle de cette nouvelle classe avec une activité au niveau picomolaire (donc supérieure à tous les ARVs actuellement disponibles), capables de bloquer plusieurs étapes du cycle du VIH , active sur la plupart des sous-types du VIH ainsi que des variant résistants aux autres ARVs.

Certes, les données présentées étaient in vitro et chez l’animal, mais on peut se réjouir d’inaugurer une classe thérapeutique originale avec cette molécule très prometteuse. Sa puissance antirétrovirale, sa stabilité métabolique et ses propriétés de libération lente à partir de sont point d’injection, conduisent tout naturellement à envisager un développement pour une molécule à durée d’action prolongée, donc dans l’air du temps de l’évolution proche de nos possibilités thérapeutiques.

Bibliographie

Tse WC et al, Abstract 38

Le e-journal de Edimark, en direct de Seattle, pour la CROI 2017, avec Gilles Pialoux, rédacteur en chef de Vih.org.